新的抗生素化合物可有效清除动物的多药性淋病

宾夕法尼亚州立大学和埃默里大学的研究人员领导的一项新研究表明，一种新的抗生素化合物可以在单次口服剂量下清除小鼠多药耐药性淋病的感染。该化合物靶向细菌而非人类中发现的分子途径，并可能导致淋病和其他细菌感染的新疗法，例如结核病和MRSA。

该研究小组还包括生物制药公司Microbiotix，统一服务大学和佛罗里达州立大学的科学家，他们的研究结果发表在3月19日发表在《自然通讯》上的一篇论文中。

淋病在美国每年感染超过50万人，导致该疾病的几种细菌淋病奈瑟菌对当今使用的多种抗生素具有抗药性。因此，疾病预防控制中心(CDC)将耐多药淋病列为当今五种最危险的紧急威胁之一。

当前许多抗生素都针对细菌内的翻译过程-当蛋白质是根据遗传材料中的信息制成时。在过去的十年中，我们一直在研究一类化合物，它们可以抑制细菌的反式翻译途径，细菌可以利用该途径修复蛋白质合成过程中的某些类型的错误。在本文中，我们提供了一个概念证明，即抑制反式翻译途径可以有效清除动物的多药性淋病。”

宾夕法尼亚州立大学生物化学与分子生物学教授，论文作者肯·凯勒(Ken Keiler)

研究人员先前确定了一种有前途的反转录抑制剂，可以清除实验室培养物中的淋病感染，但由于该化合物分解而对动物无效。在这项研究中，Microbiotix研究团队的成员从战略上改变了该化合物，以确定其结构的哪些部分对于抑制该途径是必需的，而哪些可以改变以提高其稳定性。

该论文的作者，Microbiotix公司的化学主管扎卡里·阿伦说：“我们的迭代优化活动评估了该化合物的500多种版本，以评估其效力，毒性和其他药理特性。”“我们确定了该化合物的中心区域在阻断反式翻译途径中起着至关重要的作用，但是可以改变外围的修饰以调节其药理特性。通过改变官能团来避开新陈代谢的主要机制，我们可以制造出在动物体内更稳定的化合物。”