生物帮日本大阪-癌症特异性L型氨基酸转运蛋白1(LAT1)在癌症组织中高度表达。已知抑制LAT1的功能具有抗肿瘤作用，但是开发针对LAT1的放射性核素治疗剂的进展有限。现在，大阪大学的一个多学科研究小组已经建立了一种靶向LAT1的新型药物的靶向α疗法。
研究人员首先制造了α射线发射器211stat，鉴于A(At)是地球上最稀有的自然元素，这并非易事。有针对性的α疗法选择性地将α发射体递送至肿瘤;与传统的β疗法相比，其优势在于，α衰变具有高度针对性，高的线性能量转移会导致DNA发生双链断裂，从而有效地导致细胞死亡。半衰期短，α射线的组织穿透力有限，可确保高治疗效果，并且对周围正常细胞几乎没有副作用。
接下来，为了将放射性同位素携带到癌细胞中，研究人员将其附着在对LAT1具有高亲和力的α-甲基-L-酪氨酸上。这种替代物利用了快速繁殖的癌细胞对营养的需求增加。
“我们发现211At标记的α-甲基-L-酪氨酸(211At-AAMT)对LAT1具有高亲和力，抑制了肿瘤细胞，并在体外引起了DNA双链断裂，” Kazuko Kaneda-Nakashima副教授报道，主要作者。“在我们的研究中，我们评估了211At-AAMT的蓄积和LAT1在实验小鼠模型中的作用。对人胰腺癌细胞系的进一步研究表明211At-AAMT在肿瘤中选择性蓄积并抑制了生长。更高的剂量，甚至可以抑制转移性黑素瘤小鼠模型在肺部的转移。”
高级作者淳淳原淳(Asushi Shinohara)教授解释说：“我们可以确定211stat素在包括晚期和转移性恶性肿瘤在内的癌症治疗中的功效，以及氨基酸转运蛋白LAT1作为放射性核素治疗媒介的实用性。作为药物被特定地转移到癌症中，在被吸收为营养素后可以从细胞内部攻击。”
